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輔料:合成磷脂DPPC有著怎樣的藥學應用?

更新時間:2020-04-19   點擊次數:2575次

    合成磷脂DPPC,即二棕櫚酰磷脂酰膽堿(CAS NO.63-89-8),是藥物制劑領域應用較為廣fan泛的一種合成磷脂。作為活性成分,主要用于肺表面活性劑;作為輔料,可用于脂質體或溫敏脂質體,以及特殊脂微球、藥物復合物等藥物制劑。
1、DPPC作為原料藥
    肺表面活性劑模擬肺表面活性物質,用于新生兒呼吸窘迫綜合征可顯著降低新生兒死亡率。除來源于豬肺或牛肺的天然肺表面活性劑,半合成或全合成的肺表面活性劑均需添加DPPC為主要活性物質。Surfactant-TA是較早應用于臨床的半合成肺表面活性劑,為牛肺提取物中加入DPPC,甘油三酯及棕櫚酸組成;Exosurf是美國Burroughs Wellcome公司生產的全合成肺表面活性劑,組成為DPPC:16烷醇:四丁酚醛=13.5:1.5:1。相對于提取來源,全合成的肺表面活性劑具有純度高、穩定性好、無菌和不會對患兒過敏等優點。目前,我國尚無合成的肺表面活性劑注冊。
2、DPPC作為藥物輔料
2.1 應用于熱敏脂質體
    DPPC相轉變溫度為41℃,因此是制備溫敏脂質體的必需磷脂。Celsion公司開發的熱敏脂質體ThermoDox(阿霉素熱敏溶離脂質體),膜成分中含有90%的DPPC,經臨床研究證實,通過聯合射頻消融技術,ThermoDox可使腫瘤部位阿霉素原藥濃度提高10倍,從而解決了脂質體腫瘤內釋藥緩慢的問題,使得藥物更具腫瘤靶向性。ThemoDox現在正在我國進行多中心Ⅲ臨床試驗研究。
2.2應用于微泡超聲造影劑
    因具有較強的降低氣-液表面張力的作用,DPPC還被應用于微泡超聲造影劑的包膜材料,可使氣泡不易破裂,增強穩定性。如全氟丙烷脂微球混懸液Definity,其包膜材料含有DPPC 0.401mg/ml。
2.3 其他
    作為一種常見合成磷脂,DPPC還可以廣泛應用于藥物復合物、脂微球等特殊載藥系統。
    AVT
可現貨供應合成磷脂DPPC!艾偉拓(上海)醫藥科技有限公司AVT.是國內一家專營磷脂類高duan藥用輔料的科技公司,旗下產品覆蓋天然磷脂、合成磷脂、功能化磷脂等細分領域,并提供諸如油酸、油酸鈉、膽固醇等相關輔料產品。A.V.T.專注脂質體、脂肪乳、微納米靶向制劑等遞藥體系,是國內藥企、高校、研究所等單位主要磷脂供應商。

 

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